Antimicrobial activity of the DNA minor groove binders furamidine and analogs

AUTOR(ES)
FONTE

J. Braz. Chem. Soc.

DATA DE PUBLICAÇÃO

2002-11

RESUMO

Análogos arílicos de diamidinas da pentamidina e do berenil que interagem com a fenda menor de DNA estão sendo sintetizados com amplo espectro de atividade antimicrobiana. Várias séries de análogos da furamidina, 1,5-bis[4-amidinofenil]furano foram descritas e apresentaram boa potência quando administradas de forma intravenosa. Entretanto, elas foram inativas quando administradas oralmente. As pró-drogas do tipo amidoxima e carbamato dessas furamidinas são potentes quando administradas oralmente. Atualmente uma dessas pró-drogas, a bis-O-metiloxima está em estudos clínicos de Fase II.

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