Application of the Negishi reaction in the synthesis of thiophene-based lignans analogues with leishmanicidal effects

AUTOR(ES)

Amaral, Mônica F. Z. J., Callejon, Daniel R., Riul, Thalita B., Baruffi, Marcelo D., Toledo, Fabiano T., Lopes, Norberto P., Clososki, Giuliano C.

FONTE

J. Braz. Chem. Soc.

DATA DE PUBLICAÇÃO

2014-10

RESUMO

As lignanas tetraidrofurânicas são metabólitos secundários com reconhecida atividade antiprotozoária. Na literatura, há vários relatos sobre os efeitos anti-parasitários de análogos sintéticos de lignanas contendo pontes de enxofre. Neste trabalho, foi realizada a síntese de análogos tiofênicos de lignanas com o uso de uma estratégia sintética seletiva e de alto desempenho baseada na reação de acoplamento cruzado de Negishi. Os derivados sintéticos foram obtidos de maneira rápida e apresentaram alto grau de pureza e baixa toxicidade para uma linhagem celular de mamífero e atividade leishmanicida com diferentes potências.

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