Development and evaluation of sustained release losartan potassium matrix tablet using kollidon SR as release retardant
AUTOR(ES)
Sarwar, Shahid, Hossain, Mohammad Salim
FONTE
Braz. J. Pharm. Sci.
DATA DE PUBLICAÇÃO
2012-12
RESUMO
O presente estudo foi realizado para desenvolver (SR) matriz de comprimidos de liberação sustentada de losartana, um antagonista da angiotensina II, para o tratamento da hipertensão arterial. Os comprimidos foram preparados pelo método de compressão direta com Kollidon SR como polímero de liberação lenta. A quantidade de losartana potássica permanece fixa (100 mg) para todas as três formulações enquanto que as quantidades de Kollidon SR foram de 250 mg, 225 mg e 200 mg para F-1, F-2 e F-3, respectivamente. A avaliação envolve três etapas- propriedades micromeríticas dos grânulos, estudo das propriedades físicas dos comprimidos e estudos de cinética de liberação in vitro.. Selecionoou-se o aparelho USP tipo II para realizar o teste de dissolução em meio com 900 mL de tampão fosfato pH 6,8 . O teste foi realizado em 75 rpm e a temperatura foi mantida a 37 ºC ± 0.5 ºC. Analisou-se a cinética de liberação utilizando-se vários modelos cinéticos. Conteúdo mais alto de polímero na matriz reduziu a taxa de liberação do fármaco. Em níveis mais baixos de polímero, a taxa e a extensão de liberação do fármaco foram aumentados. Todas as formulações seguiram a cinética de liberação de Higuchi, em que os valores do coeficiente de regressão (R2) foram 0,958 , 0,944 e 0,920 para F-1, F-2 e F-3, respectivamente, e elas apresentaram liberação do fármaco dominada pela difusão. Encontraram-se diferenças estatisticamente significativas (P<0,05) entre os perfis de liberação do fármaco com diferentes níveis de matrizes poliméricas. O mecanismo de liberação mudou de não-fickiano(n=0,489 para F-1) para fickiano(n=0,439 e 0,429 para F-2 e F-3, respectivamente) em função da diminuição da concentração de polímero. Os valores do Tempo de Dissolução Média (TDM) aumentaram com o aumento da concentração polímero.
ASSUNTO(S)
losartana losartana losartana losartana comprimidos kollidon sr. kollidon sr.
Documentos Relacionados
- Formulation of Sustained-Release Dosage Form of Verapamil Hydrochloride by Solid Dispersion Technique Using Eudragit RLPO or Kollidon®SR
- Development and in vitro evaluation of sustained release multiparticulate tablet of freely water soluble drug
- Losartan potassium dissolution test for drug release evaluation in pharmaceutical capsules using HPLC and UV spectrophotometry
- Once-daily sustained-release matrix tablets of nicorandil: Formulation and in vitro evaluation
- Development and in vitro evaluation of an oral floating matrix tablet formulation of diltiazem hydrochloride