Preparação e caracterização de nanoemulsões contendo oligonucleotídeos antisense através da técnica de emulsificação espontânea / Preparation and characterization of nanoemulsions containing antisense oligonucleotides by spontaneous emulsifications procedure

AUTOR(ES)

Teixeira, Helder Ferreira

DATA DE PUBLICAÇÃO

2010

RESUMO

Recentemente, nanoemulsões preparadas pela técnica de microfluidização foram propostas como um sistema de liberação de oligonucleotídeos antisense (ON) por Teixeira et al. [J. contr. rel., 70:243-255, 2001]. O objetivo do presente trabalho foi preparar e caracterizar nanoemulsões através de uma técnica alternativa, a emulsificação espontânea, visando à preparação de pequenos lotes de produto final. As formulações foram caracterizadas em termos de diâmetro de partícula, potencial zeta e estabilidade física em função da presença (NESA) ou da ausência (NE0) do lipídeo catiônico estearilamina (SA). O diâmetro de partícula foi principalmente influenciado pelo procedimento de emulsificação espontânea; o diâmetro médio foi de 170 nm para ambas formulações. Contrariamente ao verificado na NE0, não foram observadas modificações significativas do diâmetro médio de partícula de NESA mesmo quando esta foi armazenada durante 60 dias à temperatura de 45 C. Em uma segunda etapa, a associação de um ON modelo (pdT16) com as nanoemulsões foi realizado através de dois procedimentos distintos: O pdT16 (10 M) foi adicionado por simples mistura às nanoemulsões previamente preparadas ou durante a etapa de emulsificação, solubilizado na fase aquosa. A eficiência de associação foi de cerca de 70 % e 95 % para NE0 e NESA, respectivamente, independente do procedimento utilizado. Em conclusão, este trabalho demonstra a viabilidade de preparação de pequenos volumes de nanoemulsões para a associação de ON, bem como que a eficácia de associação de ON e a estabilidade das formulações são influenciadas pela presença do lipídeo catiônico SA.

ASSUNTO(S)

nanoemulsions farmacia antisense oligonucleotides stearylamine spontaneous emulsification

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