Síntese, avaliação biológica e modelagem molecular de arilfuranos como inibidores da enzima tripanotiona redutase

AUTOR(ES)

Oliveira, Renata B. de, Zani, Carlos L., Ferreira, Rafaela S., Leite, Rodrigo S., Alves, Tânia M. A., Silva, Thaís H. A. da, Romanha, Alvaro J.

FONTE

Química Nova

DATA DE PUBLICAÇÃO

2008

RESUMO

Trypanosoma cruzi is a protozoan parasite that causes a severe disease (Chagas'disease) in Central and South America. The currently available chemotherapeutic agents against this disease are still inadequate. The enzyme trypanothione reductase (TR) is considered a validated molecular target for the development of new drugs against this parasite. In this regard, a series of arylfurans based on 2,5-bis-(4-acetamidophenyl)furan was synthesized and tested for their in vitro inhibitory activity against TR. Molecular modeling studies of putative enzyme-inhibitor complexes revealed a possible mechanism of interaction. From synthesized compounds, a benzylaminofuran derivative was found to be more active than the lead compound.

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