Sistema nanoestruturado lipossomal contendo chalcona CH8 para o tratamento da leishmaniose cutanea / Liposomal nanoestruturated system containing chalcone CH8 for the cutaneous leishmaniasis treatment

AUTOR(ES)

Beatriz Zanchetta

DATA DE PUBLICAÇÃO

2009

RESUMO

Atualmente, os lipossomas elásticos têm se destacado em relação aos lipossomas convencionais (LC), pela capacidade de atingir as camadas mais profundas da pele. Neste trabalho, lipossomas elásticos foram preparados e caracterizados quanto às suas propriedades físico-químicas, de permeação in vitro e ex vivo, e aplicados ao tratamento tópico da leishmaniose cutânea. Estes lipossomas foram compostos de lecitina de ovo, e tiveram a sua superfície modificada pela incorporação do tensoativo PEG:8L, formando os lipossomas peguilados (LP). O fármaco encapsulado foi uma chálcona sintética nitrogenada (CH8), que vem se destacando como substância antiprotozoária e apresenta dificuldade de permeação através da pele. Os resultados obtidos mostram que o PEG-8L é incorporado na bicamada lipídica dos LC, produzindo maior fluidez e elasticidade. A incorporação do PEG-8L também modifica a tensão superficial e o potencial zeta dos LC. A encapsulação da CH8 foi verificada em ambos os casos (LC e LP), com modificações na morfologia, diâmetro médio, tensão superficial e temperatura de transição de fase em relação aos LC vazios. Os estudos de permeação em membranas sintéticas de nanoporos (in vitro) mostraram que os LP possuem maior capacidade de permeação que os LC, e que a CH8 produz elasticidade aos LC aumentando sua capacidade de permeação em relação aos LP contendo CH8. Os estudos de permeação em pele de orelha de porco (ex vivo) mostraram que a CH8, em ambos os tipos de lipossomas, foi capaz de permear as camadas da pele e atingir a derme. Os resultados in vivo no tratamento da leishmaniose em camundongos mostraram que as formulações lipossomais foram mais eficientes que a CH8 livre, destacando-se a eficácia da CH8 em LC, cuja ação foi semelhante à aplicação da CH8 livre intralesional. Os resultados obtidos mostram o desenvolvimento tecnológico da preparação de LC e LP contendo CH8, e contribuem para o tratamento mais eficaz da leishmaniose cutânea.

ASSUNTO(S)

liposomes medicação transcutânea lipossomos endermic medication nanotecnologia nanotechnology leishmaniasis leishmaniose

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